Макролиды, их преимущества и недостатки

Макролидами называется один из классов антибиотиков, которые отличает их химическая структура, основу которой составляет макроциклическое лактонное кольцо. Сейчас мы хотим вам описать класс препаратов макролиды – их недостатки и преимущества.

Исходя из количества атомов углерода, присутствующих в кольце данные антибиотики разделяют на:

14-ти членные, к которым относят кларитромицин, эритромицин, рокситромицин и т. д.,
15-ти членные, к числу которых относят азитромицин,
16-ти членные, к их числу относятся джозамицин, мидекамицин, спирамицин и т. п.

Основным (ценным) клиническим свойством данной группы препаратов является их активность по отношению к внутриклеточным возбудителям, таким как: легионеллы, хламидии, микоплазмы, кампилобактеры, и по отношению к грамположительным кокков. Макролиды относят к числу наименее токсичной группе антибиотиков.

Помимо всего вышесказанного к макролидам также относят:

азалиды – это вещества, которые являются пятнадцати членной макроциклической структурой, которая получается при включении атома азота в четырнадцати членное лактонное кольцо, атом азота располагается между 9 и 10 атомами углерода в кольце,
кетолиды – так называются четырнадцати членные макролиды с присоединенной кетогруппой к третьему атому углерода.

Также к данной группе антибиотиков номинально относят препарат такролимус, который относится к иммунодепрессантам, его химическая структура состоит из двадцати трех членного лактонного кольца.

Классификация макролидов и их свойства.

В зависимости от способов получения данная группа антибиотиков подразделяется на несколько групп:

1. Природные, к ним относятся:

эритромицин и олеандомицин, состоящие из четырнадцати членного лактонного кольца,
мидекамицин, лейкомицин, джозамицин и спирамицин, которые состоят из шестнадцати членного лактонного кольца.

2. Пролекарства, к которым относятся:

соли эритромицина, а точнее сукцинат, аскорбинат, фосфат, стеарат,
эфиры эритромицина, а точнее этилсукцинат, пропионил,
эфиры олеандомицина, а точнее тролеандомицин,
соли эфиров эритромицина, а точнее ацистрат, ацетилцистеинат, пропионил меркаптосукцинат, эстолат,
соли олеандомицина, а точнее фосфат и гидрохлорид.

Всем вышеуказанным веществам свойственно четырнадцати членное лактонное кольцо.

3. Полусинтетические, к ним относятся:

телитромицин, в свою очередь относящийся, к кетолидам, диритромицин, рокситромицин, флуритромицин, кларитромицин. Данные препараты состоят из четырнадцати членного лактонного кольца.
азитромицин, состоящий из пятнадцати членного лактонного кольца.
рокитамицин, состоящий из шестнадцати членного лактонного кольца.

К общим свойствам, которыми обладают все разновидности макролидов, и в которых проявляются их преимущества перед иными видами лекарственных средств, относятся:

низкая токсичность,
высокая концентрация в тканях,
бактериостатическое воздействие на ткани,
активность, направленная против внутриклеточных возбудителей и против грамположительных кокков,
при их применении не возникает перекрестная аллергия с β – лактамами.

Антимикробный эффект, который достигается при применении макролидов, возникает в связи с тем, происходит нарушение синтеза белка в микробных клетках. Зачастую данному виду антибиотиков свойственно оказание бактериостатического действия, но при большой концентрации они также способны воздействовать на возбудителей дифтерии и коклюша, и на пневмококк. Помимо антибактериального действия данным антибиотикам свойственна иммуномодулирующая и умеренная противовоспалительная активность.

Данные антибиотики относят к тканевым в связи с тем, что их концентрация в крови бывает в разы меньше нежели в тканях. Различные виды макролидов по разному связываются с белками в плазме крови, те из них которые обладают наибольшей связываемостью активно распределяются в организме и создают высокую концентрацию в тканях и органах, проникая при этом внутрь клеток, создавая высокую внутриклеточную концентрацию.

Преимущества и недостатки.

Макролиды, их преимущества и недостатки в основном уже изучены, данный вид антибиотиков является самым безопасным, что является их преимуществом, но имеются и недостатки, к которым относятся в основном противопоказания и некоторые побочные действия, которые могут вызвать данные лекарственные средства.

К данным побочным явлениям относятся:

При лечении желудочно – кишечного тракта могут возникать, болевые ощущения и дискомфорт в животе, возникновение тошноты, рвоты и диареи, данную реакцию чаще всего вызывает эритромицин, который оказывает прокинетическое действие, реже данная реакция свойственна спирамицину и джозамицину.
При болезнях печени, может возникнуть транзиторное повышение активности, холестатический гепатит, которые могут проявляться в виде желтухи, лихорадки, слабости, боли в животе, тошноте и рвоте, которые могут возникнуть при применении эритромицина и кларитромицина, гораздо реже таким образом организм реагирует на спирамицин и джозамицин.
Может также возникнуть реакция на центральную – нервную систему, при этом возникает головная боль, головокружения, проблемы со слухом, которые возникают очень редко, но возможность есть.
Также возможно возникновение аллергической реакции в виде сыпи или крапивницы.

Данный вид антибиотиков показан при:

инфекциях верхних дыхательных путей, например, острый синусит, стрептококковый тонзиллофарингит,
инфекциях нижних дыхательных путей, например при внебольничной пневмонии или при обострении хронического бронхита,
при коклюше,
при дифтерии,
при инфекциях кожи и мягких тканей,
при инфекциях передающихся половым путем,
при инфекциях полости рта,
при тяжелых разновидностях угревой сыпи,
при кампилобактерном гастроэнтерите,
при токсоплазмозе,
при криптоспоридиозе,
при профилактике и лечении микобактериоза.

Препараты макролиды – их преимущества уже хорошо известны, поэтому их применяют также в профилактических целях, при потенциальной опасности заболеть коклюшем, если был контакт с больным, при профилактике ревматизма, аллергических реакциях на пенициллин и т. д.