Катадолон, или флупиртин, является принципиально новым анальгетиком центрального действия. Он обеспечивает нейропротекцию и приводит в норму мышечный тонус.
Фармакологические свойства
Лекарственный препарат катадолон является избирательным активатором калиевых каналов нейронов. Фармакологический эффект основывается на том, что это неопиоидный анальгетик центрального действия, который не вызывает привыкания и зависимости.
Лекарственный препарат оказывает защитное действие на нейроны и релаксирующее на мышечные волокна. Он активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что стабилизирует мембранный потенциал нейронов. Препарат регулирует ток калиевых ионов через воздействие на систему G-белка.
В терапии флупиртин используется в таких концентрациях, которые не приводят к связыванию его с рецепторами допамина, бензодиазепина, опиоида, адренорецепторами (α 1, α 2), серотонина (5HT1,5НТ2-рецепторы), центральными н и м-холинорецепторами.
Анальгетический эффект
Прием препарата приводит к избирательному открытию каналов калия, что стабилизирует потенциал покоя нейрона и он становится менее возбудимым. Активность NMDA-рецепторов снижается, кальциевые каналы закрываются, ток ионов кальция внутри клеток блокируется, что тормозит возбуждение нервной клетки при болевом стимуле.
Миорелаксирующий эффект
Эффект основан на запрете передачи возбуждения на промежуточные и двигательные нейроны, что приводит к релаксации мышц. Препарат не вызывает общего миорелаксирующего действия, а снижает лишь повышенное мышечное напряжение; нормализует мышечный тонус, при этом не влияя на мышечную силу (у пожилых людей, например).
Нейропротективный эффект
Препарат способен блокировать ионные кальциевые каналы нейронов, что уменьшает ток ионов кальция внутри клеток. Этим механизмом обеспечивается защита нервных клеток от токсического действия ионов кальция в высоких внутриклеточных концентрациях.
Показания к применению
Катадолон – препарат, который снимает острую и хроническую боль, его назначают при мышечных спазмах (фибромиалгии, артропатии, скелетно-мышечных болях спины и шеи), головных болях, злокачественных новообразованиях, дисменорее, посттравматической боли, болевом синдроме травматологических/ортопедических операций.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или другим его компонентам. Не рекомендован при заболеваниях печени в анамнезе, холестазе, выраженной миастении, алкоголизме. Противопоказан беременным, женщинам в период грудного вскармливания, детям до 18 лет.
Лицам с нарушениями функций почек и/или печени, с гипоальбуминемией, а также пожилым людям (от 65 лет и старше) принимать препарат с осторожностью и только по назначению врача.
Дозировка
Препарат катадолон следует принимать внутрь, запивая небольшим объемом воды (не более 100 мл). Дозы препарата подбираются врачом в зависимости от индивидуальной чувствительности к препарату и интенсивности боли. Взрослым: 1 капсула 3-4 раза в день с равномерными промежутками в течение дня. При сильных болях принимать по 2 капсулы трижды в день. Суточная доза – максимум 6 капсул (600 мг).
Побочные эффекты
В более чем 10% случаев (очень часто) наблюдалась усталость и слабость, возникающие в основном в начале лечения.
1%-10% случаев (часто) сопровождались тошнотой, рвотой, головокружением, изжогой, запором, расстройством пищеварения, метеоризмом, болями в животе, сухостью во рту, потерей аппетита, депрессией, нарушением сна, потливостью, беспокойством, нервозностью, тремором, головной болью, диареей.
У 0,1%-1% пациентов (редко) имело место нарушение зрения, спутанность сознания, аллергический зуд, сыпь, крапивница, повышение температуры тела.
Менее 0,01% случаев (очень редко) сопровождались повышением активности трансаминаз печени (снижение дозы или отмена препарата приводили к возврату к норме), острым или хроническим лекарственным гепатит (с и без желтухи, с и без холестаза).
Отзывы