Антациды являются одними из первых фармакологических веществ, которые применялись при лечении кислотозависимых заболеваний. До середины ХХ века антациды оставались основным средством лечения изжоги и язвы желудка.
В чем же заключается роль и место антацидов в лечении? Почему по прошествии нескольких столетий они ничуть не утратили своей актуальности и востребованы в нынешнее время, несмотря на появление кардинально новых лекарственных препаратов. Ответом на данный вопрос служит механизм их воздействия и их фармакологические свойства.
Механизм действия антацидов и их основные характеристики.
Механизм действия всех антацидов очень схож: они действуют у стенок желудка или непосредственно в его просвете. Сам процесс работы антацидов заключается во взаимодействии с кислотой желудочного сока, результатом чего является снижение уровня ее активности. При этом снижается уровень раздражения слизистой оболочки желудка и общий рН повышается до 5, что приводит к снижению уровня активности протеолитических ферментов и ослаблению агрессивных факторов.
При определении силы антацидных препаратов используется такой показатель как кислонейтрализующая активность или «КНА», которая измеряется в милиэквивалентах.
Скорость же наступления антоцидного эффекта прямо пропорционально зависит от скорости растворения препарата. Так, быстрое растворение характерно для гидроксид магния, кальция карбоната и гидрокорбаната. Как правило, скорость растворения суспензий выше, чем у твердых лекарственных форм. Продолжительность же воздействия антацидов существенно зависит от скорости их вывода из желудка, что напрямую связано с наличием либо отсутствием в нем пищи. Поэтому максимальный эффект будет достигнут при принятии антацидных препаратов по прошествии часа после приема пищи.
Классификация антацидов.
В настоящее время антациды подразделяются на две группы. В основе данной классификации лежит степень растворения антацидов в желудке:
- Всасывающиеся (растворимые).
- Невсасывающиеся (нерастворимые).
Всасывающиеся антациды.
Наиболее хорошо всасываемым антацидным средством является гидрокарбонат натрия. Ему свойственно быстрое наступление эффекта, но малая продолжительность действия. За короткий промежуток времени гидрокарбонат натрия повышает уровень рН в желудке до 7, что может привести к синдрому отдачи секреции соляной кислоты. Также гидрокорбанат натрия может приводить к ощелачиванию мочи и образованию фосфатных камней, что с вою очередь приводит к повышению артериального давления и нарастанию признаков сердечной недостаточности у больных с патологией СС (сердечнососудистой системы).
Процесс взаимодействия кальция карбоната с соляной кислотой происходит несколько медленнее, чем у гидрокарбоната натрия, однако также сопровождается выделением углекислого газа. При долгом использовании кальция-карбоната всасывается примерно 10% действующего вещества, что может приводить к развитию гиперкальцемии.
Ярко выраженными свойствами антацидов обладают соединения магния. Для него характерна наиболее высокая кислонейтрализующая активность. В отличие от кальция и натрия, магнийсодержащие антоциды не нарушают кислотно-щелочного баланса и не являются причиной вторичной секреции желудочного сока, что делает неоценимой роль антацидов в лечении кислотозависимых заболеваний. Также ионы магния усиливают перистальтику кишечника. Магнийсодержащие антациды не рекомендуется принимать больным с почечной недостаточностью и беременным женщинам, так как может привести к сердечнососудистым нарушениям.
Невсасывающиеся антациды.
В настоящее время большинство невсасывающихся антацидов представляют собой аморфные смеси веществ, содержащие прежде всего магний и алюминий. В отличие от всасывающихся антацидов их эффект развивается с меньшей скоростью, однако длиться до трех часов. Невсасывающиеся антацидные препараты обладают рядом положительных свойств: уменьшают протеолитическую активность желудочного сока, адсорбируют пепсин, оказывают цитопрактивное действие. А также развивают микроциркуляторное русло оболочки желудка и улучшают регенерацию клеток эпителия.
Механизм работы невсасывающихся антацидов заключается в следующих процессах:
- Недопущение воздействия обратной диффузии на ионы водорода;
- Нейтрализация неиспользуемой соляной кислоты;
- Адсорбция желчных кислот и пепсина;
- Цитопротекция;
- Оказывают спазмолитическое действие;
- Снижение давления в двенадцатиперстной кишке и желудке;
Как и все лекарственные препараты, невсасывающиеся антациды обладают побочным эффектом. Наиболее частым является запор, но не стоит забывать и о потенциальной опасности более серьезных негативных последствий, таких как: развитие энцефалопатии, нарушение костного обмена минералами, остопороз и гипофасфотемия. Как правило, данные побочные эффекты возникают вследствие приема антацидов в больших дозах либо применения на протяжении длительного периода времени.
Требования, предъявляемые к антацидным препаратам.
Несмотря на то, что роль и место антацидов в лечении кислотозависимых заболеваний не может быть недооценима, следует помнить, что все антацидные препараты должны соответствовать ряду требований:
- Высокий уровень адсорбирования желчных кислот, пепсина и лизолецетина;
- Поддержание уровня кислотности в пределах 3-4 рН и хорошая способность связывания соляной кислоты;
- Должна быть соблюдена пропорция магния/алюминия;
- Должен отсутствовать феномен обратной секреции соляной кислоты;
- Степень допущения энтеральной абсорбции ионов магния и алюминия должна быть минимальной;
- Допускается незначительное влияние на моторную активность ЖКТ, уровень кислотности мочи и минеральный обмен.
- Быстрое купирование диспепсического и болевого синдрома.
- Риск развития метеоризма также должен быть минимален;
Отзывы