Эуфиллин

Эуфиллин – лекарственное бронхолитическое средство; выступает ингибитором фосфодиэстеразы. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Лекарство объединяет в себе теофиллин и этилендиамин, помогающие не только растворять, но и повышать абсорбцию препарата. Понижает активность фосфодиэстеразы и повышает степень накопления в тканях циклического АМФ. Препарат осуществляет блокировку аденозиновых рецепторов и снижение ионизированного кальция в гладкомышечных клетках. После приема происходит расслабление мускулатуры бронхов и снимается спазм бронхов. Помогает немного расширить сосуды почек, мозга и сердца, оказывает действие периферического вазодилататора, также имеется не сильно выраженный диуретический эффект. Понижает агрегацию тромбоцитов, стимулирует дыхательную систему и увеличивает частоту, а также силу сокращений сердца.

Показания к применению

Хронический обструктивный бронхит, дыхание Чейна–Стокса, эмфизема легких, бронхиальная астма (может быть выбран для лечения при астме физического напряжения, при остальных формах применяется как дополнительный препарат), астмический статус (при доп. терапии), апноэ новорожденных (сост-е, когда периодически отсутствует дыхание около 15 сек, сопровождающееся брадикардией и цианозом).

Дозировка

Препарат применяется внутрь. Взрослым рекомендуется применять по 150 мг за прием от одного до трех раз в день после еды. Детская дозировка рассчитывается так: от семи до десяти мг/кг в сутки в четыре приема. Длительность лечения препаратом зависит от заболевания и переносимости препарата, поэтому варьируется с нескольких дней до месяцев.

Наивысшие дозы эуфиллина составляют: разовая для взрослых – 0,5 г, суточная – 1,5 г; для детей - 7 мг/кг и 15 мг/кг соответственно.

Противопоказания

Гиперчувствительность, алкоголизм, патология миокарда, аритмия, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, хроническая и острая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, острый и хронический (фаза обострения) гастрит, отечный синдром, легочное сердце, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аденома предстательной железы, диарея, инфекции дыхательных путей, заболевания прямой кишки, гипернатриемия, лихорадка, гипоксемия, нарушение функций печени, гипертиреоидизм, кистозно-фиброзная мастопатия, грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: тремор, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, тревожность и раздражительность.

Со стороны CCC: учащение приступов стенокардии, тахикардия (в т. ч. у плода при применении в III триместре беременности), кардиалгия, сердцебиение, аритмия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной с-мы: гастралгия, изжога, рвота, тошнота, обострение язвенной болезни, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, снижение аппетита при длительном приеме.

Аллергические реакции: лихорадка, зуд, кожная сыпь.

Прочие: боль в груди, усиление диуреза, тахипноэ, гематурия, гипогликемия, ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение, альбуминурия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Увеличивает возможность развития побочных эффектов при применении глюкокортикостероидов, средств для общей анестезии (увеличивает риск появления желудочковых аритмий), минералокортикостероидов (гипернатриемия), ксантинов и прочих средств, которые возбуждают ЦНС (увеличивает их нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Препараты против диареи и энтеросорбенты понижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, изониазид, сульфинпиразон, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, аминоглутетимид, морацизин и пероральные контрацептивы (эстрогенсодержащие), являясь индукторами микросомальных ферментов печени, увеличивают клиренс аминофиллина, что может служить причиной увеличения его дозы.

Одновременное применение с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, дисульфирамом, изопреналином, линкомицином, небольшими дозами этанола, мексилетином, фторхинолонами, эноксацином, тиклопидином, метотрексатом, циметидином, верапамилом, рекомбинантным интерфероном-альфа, пропафеноном, тиабендазолом и при противогрипповой вакцинации интенсивность действия аминофиллина может увеличиться, а это может потребовать понижения его дозы. Также препарат усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения уровня клубочковой фильтрации), способен снижать эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Может применяться совместно со спазмолитиками.