Антигистаминными средствами чаще всего называют препараты, оказывающие блокирующее воздействие на рецепторы H1-гистаминов. Данные препараты применяются для противодействия аллергическим заболеваниям. У большей части антагонистов H1 противогистаминное действие обеспечивается посредством увеличения количества активных метаболитов, находящихся в крови. Среди средств данной группы выделяют всего три поколения. Наиболее современными принято считать антигистаминные препараты 3-го поколения.
Антигистаминные препараты, относимые к третьему поколению, сегодня представлены такими средствами как норастемизол, фексофенадин, дескарбоэтоксилоратадин. Норастемизол представляет собой природный метаболит астемизола, а дескарбоэтоксилоратадин является метаболитом лоратадина. Фексофенадин же является продуктом рацемического смешения, в состав которого входит два химически активных изомера метаболита терфенадина, являющегося блокатором H1 второго поколения. Отличительным признаком дескарбоэтоксилоратадина, по которому он не похож на остальные антигистаминные препараты, является то, что он может и в дальнейшем взаимодействовать с CYP3А4, а также, хоть и с меньшей активностью, с CYP2D6, что ведет к тому, что его уровень, наблюдаемый в плазме крови может быть немного повышенным, если одновременно с ним применяются ингибиторы Р450, такие как эритромицин. Телфаст (фексофенадин) не взаимодействует с системой Р450 цитохрома, что приводит к тому, что у него появляется хороший профиль безопасности. Также данный препарат хорошо совместим с противогрибковыми, антибактериальными и другими средствами.
Противогистаминный (основной) эффект Телфаста начинает проявлять себя в течение получаса после приема пероральным путем. Его количество в крови становится максимальным в течение первых нескольких часов после приема, действие длится около суток.
В назначаемых дозах антигистаминные препараты третьего поколения могут обладать седативным свойством очень редко, причиной отмены приема препарата это не служит, поскольку никогда не бывает чересчур ярко выраженным. Встречается лишь у отдельных пациентов, обладающих высокой чувствительностью к препарату. Клинические исследования фексофенадина показывают, что он, в отличие от других подобных средств, отличается настоящей неседативностью, поскольку даже превышение терапевтической дозы в несколько раз не приводит к возникновению седативного эффекта.
Антигистаминное воздействие никак не связано с кардиотоксическим эффектом, а это говорит о том, что данное действие является специфическим только для конкретных препаратов. В специальных исследованиях этого вопроса у добровольцев не выявлено кардиотропного эффекта у цетиризина, фексофенадина, дескарбоэтоксилоратадина, акривастина, эбастина и норастемизола.
Наиболее явным преимуществом антагонистов H1, относимых ко второму и третьему поколению, является то, что не наблюдается феномен тахифилаксии, что делает возможным проведение продолжительных курсов лечения.
Разрабатываемые антагонисты H1 третьего поколения создаются с целью достичь следующих свойств:
- Отсутствие кардиотропного эффекта.
- Отсутствие седативного воздействия.
- Стремительное всасывание при пероральном приеме и достижения органов-мишеней.
- Отсутствие феномена тахифилаксии.
- Свойство менять активность эпителиальных клеток.
- Противовоспалительное свойство.
- Отсутствие взаимодействия с любыми другими препаратами.
- Большая биодоступность и продолжительный период полувыведения, который обеспечивает возможность однократного приема и сохранения эффекта воздействия в течение суток.
Подводя итоги, можно сказать, что в наше время существует множество антигистаминных препаратов, большая часть которых подпадает под вышеприведенные требования, однако наилучшим образом им соответствует Телфаст (фексофенадин), современное средство 3 поколения антагонистов H1, который способен значительно облегчить жизнь пациентов, страдающих аллергией.
Отзывы